尼非韦罗(nifeviroc)，是一类通过抑制HIV病毒进入细胞的进入抑制剂，主要适应症是艾滋病，属来自于作用机理全新的艾滋病药物。

• 中文名 尼非韦罗
• 类型 病毒抑制剂

药物层统达介绍

　　小分子化合物CCR5拮抗剂尼非韦罗(来自nifeviroc)，是前换影述川一类通过抑制HIV病毒进入细胞的进入抑制剂，主要适应症是艾滋病，属于作用机理全新的艾滋病药物。目前已完成全部临床前的研究要治兵这端凯新毛入工作，并已通过SFDA360百科审评会评审答辩，2006年下销矿尽半年即可获批临床。显穿林研究结果表明尼非韦罗具有很强的抗病毒活性以及较低的毒性，并对耐药株有现斤武沿拉齐季陈效，药代性质也比较理想。本项曾获国家"863"，科技部"十五重大专项"、"上海市科委重大专项"支持。

尼非韦罗

实验现状

　　即将进入II期临床研究阶段。

药理作用

　　位于细胞表面的趋化因子受体CCR5是艾滋病(AIDS)病毒HIV-1感染人体所必需的共受体。只有当HIV病毒糖蛋白与该受体结合后，病毒才能完成后续的膜融合和感染过程。因此，通过干扰病毒与受体的结合可以达到抑制病毒融合和进入的目的，从而有效抑制HIV-1感染。

药物特性

社合振单十　　①极高的拮抗活性，IC50为nM级别;

　　②受体特异性高，只针对CCR5受体;

　　来自③可口服，安全性较高;

　　④具有治疗的广谱性，对多种病毒亚型有效(也包括耐药性病毒株);

　　⑤与同类药物马拉韦罗(Maraviroc)无交叉耐药性产生;

抗艾作用

　　科学家开始把抗艾滋病360百科药物研究的目标，转向一个名为CCR五的趋化因子受体。"尼非韦罗"研发者之一、中科院上海有机化学所马大为研究员表示，CCR五广泛存在于正常人体免疫细胞膜，并且也是帮助HIV入侵细胞的关键"媒介"祖据格何诉应众威状宣比。经过百余次筛选，他们发现一个化合物可以有景多清效阻断该'媒介'发挥作用，从而抑制病毒进入细胞体。马大为说，"尼非韦罗"的最大意义，在于把防线从HIV入侵后，前移到了入侵前。