阿地白介素主来自要成份为重组人白细胞介素，为多肽类免疫增强剂。能够诱导干扰素和多种细胞因子的分泌。临床用于肿瘤辅助治疗和癌性胸、腹水的治疗。

• 外文名 HUMAN IL-2
• 药品名称 阿地白介素
• 别名 阿地流津、白介素-2、重组人白介素-2 、普留净
• 药品类型 其它抗肿瘤药
• CAS号 110942-02-4

基本信息

　　中文别名:阿地白介素来自、阿地流津、白介素-2、重组人白介素-2 、普留净

　　英文别名:Proleukin 、Aldesleukin

　　生产企业:

判走　　药品类别:其它抗肿瘤药

药理药动

　　该品的生物活性作用与天然的人体IL-2相似，能产生淋巴因子(淋巴激活素)，不但有助于调节细胞的正常生长，而且促进免疫系统细胞的分化。

　　IL-2与具专一性、高度亲合力的细胞表面受体结合，以活化的T细胞表达，此外它还存在于某些淋巴细胞内。IL-2使细胞毒淋巴细胞活化及活化的T细胞分化。IL-2激发免疫效应器细胞，产生各种继发的细胞因子，如γ-干扰素和肿瘤坏死因子(TNF)等。

　　动物模型实验旧行求短门表明IL-2的抗肿瘤作用与剂量及应用方案有关。对患轻度肿瘤的动物用该品治疗有效。致免疫性和宿主的免疫系统状况影响实验动物接受IL-2治疗的效果。

　　药动学

　　IL-2的药代动力学几乎呈线性关系。静脉输注后2h达到与剂量成正比的稳坪状态，一旦停止输注后血药浓度迅速下降。该品主要通过肾脏排泄达探。

　　适 应 症

　　治疗成人(18岁以上)转移性肾细胞癌给时候影面承谓宣。

　　用法用量

　　转移验啊点赶略性肾细胞癌成人患者用该品治疗每个疗程为五天，间歇一段时间重复治疗五天。

　　成人剂量:360百科每日静脉输注1mg/平方米(体表面积)，连续5天，班州言回谈著元试停药2~6天，再每日静注1mg/平方米，连续5天。间歇3周后再重复。若肿瘤缩小不需重复下个疗程。若肿瘤继续生长，该品治疗最长可达12个月。出现不良反应，应停药而不是减少剂量。

　　维持量:每日静注1mg/平方米，连续5天。间歇4~5周再如前重复，至多4次。儿童不宜使用。

　　[制剂与规格]注射用冻于小粉针剂。每瓶22或差刻啊践医显18MIU。

不良反应

　　最常见的不良反应可能由于血管血液渗漏综合征所引起的包括发热、寒战、体重增加和低血压，但由此引起的死亡率较小。

　　255例转移性肾细胞癌患者单用来自该品治疗的因药物引起的死360百科亡率4%(11例/255例)。不良反应的发生率和严重程度一般与剂量及用药方案有关。多数不良反应是暂时和可逆性的，停用该品后2或3天内消除。常见不良反应型任叶有心肌梗塞、肠穿孔/梗阻，坏疽。最常见报道的严重不良反应包括低血压、肾功能障碍(尿少或无尿)、呼吸困难或肺充血、精神状态变化(如昏睡、瞌睡、意识模糊和焦虑)。其它不良反应包括:心肌缺血、心肌炎、呼吸衰竭、胃肠道出血(需手术)、肠穿孔/肠梗阻、昏迷、癫痫发作、脓毒症和肾功能损害(需透析)。罕见关节痛、腹水、肌痛、甲状腺机能减退、高血糖树毫亚虽双育副机、低血钙、高血钾。

禁忌症

　　禁德耐用于孕期及哺乳妇女，严重心脏病适黄态导书较良速养丰、严重的感染、缺氧症、主要器官功能障碍，中枢神经系统转移瘤或癫痫症及自体免手神血套架突角疫病患者。

　　对该品或该品制剂中任何组分发生过敏者、肺功能试验严重异常者、同种器官移植者禁用。

　　早期治疗使用该品曾发生不良反应者，如持续室性心动巴过速(>5次)，心律紊乱不慢料神也来决乎支服毛内能控制或对处理无效，兼有FCG变化的反复胸认求有卷痛、心绞痛或心肌梗塞，心包填塞，肾功能障碍需透析72h以上者;昏迷或毒性精神病持续48h以上者;反复发作或难以控制的癫痫上河化象县厚客击者;肠缺血/穿孔，胃肠道出血需手术者禁用。

　　以下患者慎用:老年人，肾或肝功能不良者，毛细血管渗漏综合征者，严重贫血、白细胞或血小板减少者。

　　白介素2 的作用介绍(I攻胞右爱怎L-2)

　　1. IL-2对T细胞的作用 IL-2是T细胞生长因子，能使T细胞在试管内长期存活，刺激T细胞进入细胞分裂周期。IL-2能增强T细胞的杀伤活性，在左写体外它与IL-4、IL-5和IL-6一起共同诱导细胞毒性T细胞(Tc)的产生，并使其活性大大增强，延长其生长期;在体内IL-2也能增强抗原诱雨氢具经最仅第尔甲导的TC活性，甚至可以辅助抗原和半抗原直接在祼鼠体内诱导产生TC¬。

　　由IL-2诱导产生的TC输入体内后可产生明显抗肿瘤作用，但TC在体内不易存活，如同时再输入少量IL-2，则可明显延长Tc在体内的存活时间，并增强其抗肿瘤效果。IL-2并可诱导T细胞分泌IFN-γ，TNF,CSF等细胞因子。

　　2.IL-2对NK细胞的作用 IL-2可促进NK细胞的贵底足织端殖号增殖，维持NK细胞长期生长。肿瘤病人经IL-2治疗后，血中NK细胞数量明显增加。IL-2在体内、外都能增强NK细胞活性。在体外，IL-2于短时间内就可使NK细胞活性增强。肿瘤病人经IL-2治疗后NK细胞活性变明显增强，且有累积效应，即随着IL-2剂量的增加和疗程的延长，NK细胞活性亦因之不断增强，IL-2并能矫正NK细胞活性低下状态，使之恢复正常或超过正常。白血病病人外周血单核细胞(PBMC，其中10%是NK细胞)阳祖深吗冷准逐，经IL-2培养后具明呢随每斤教族强显的细胞毒作用，以此输回给病人治疗白血病。IL-2还能促进NK油车急几细胞分泌IFN-γ，增加其未少苦法表达IL-2R+亚基等。

　　3.IL-2对LAK、TIL细胞的作用 IL-2可促进念医轴超龙事完唱写LAK,TIL细胞的体外存活、扩增及活化LAM(即淋巴因子激活的杀伤细胞lymphokine activated killer cells)。LAK是淋巴细胞与IL-2接触后产生的一种具有高效抗肿瘤效应的杀伤细胞，只有在IL-2的存在下LAK才能产生，亦只有在IL-2存在下，LAK才能发挥其效果。实验证明，淋巴细胞经IL-2培育后所得LAK细胞的活力，比不加IL-2培育的强100~1000倍，而且LAK只识别肿瘤抗原，对宿主正常细胞没有影响。LAK与IL-2合用，对原发性及转移性肿瘤，均有明显抗肿瘤作用。

　　LAK与IL-2合用治疗肿瘤虽取得了临床效果，但在制备LAK时须抽取病大量周围血单个核细胞，须多次回输并伴用大剂量IL-2，价格昂贵且毒副作用大，于是人们极力寻找一种抗肿瘤效果好、毒副作用小的方法于1986年从实体瘤组织中分离到肿瘤浸润性淋巴细胞(tumor infiltrating lymphocytes，TIL)，在体外经IL-2激活可大量扩增，并对肿瘤细胞具高度杀伤作用，其体外杀伤肿瘤的效果比LAK强50~100倍，并仅须伴用少量IL-2就可发挥明显抗肿瘤效果，毒副作用小。

　　4.IL-2对B细胞的作用

　　IL-2可促进B细胞表达IL-2R，促使B胞增殖和产生免疫球蛋白，并刺激巨噬细胞，提高其吞噬能力。近年发现，重组IL-2可刺激某些中枢神经细胞的生长和成熟，并作用于吗啡肽受体，产生镇痛作用。有关白细胞介素一2 (IL-2)的调节免疫作用。

　　5.IL-2对肿瘤细胞的作用 IL-2的抗肿瘤作用除与LAK,TIL有关外，还与其诱导NO的产生有关。实验发现对LAK无效的Meth A小鼠皮肤癌，用IL-2治疗可见存活期延长，且小鼠尿中NO2¬¬¬-含量较对照组高8倍;如同时应用NO诱导抑制剂L-NMMA，使尿中NO含量下降60%，同时使IL-2组的存活期大大缩短，提示IL-2诱导NO合成，是其抗肿瘤作用机制之一。