尼洛替尼(Nilotinib)，别名尼罗替尼，是一种灰白色固体来自的化学品。分子式为C28H22F3N7O，分子量为529.51600。尼罗替尼为抗肿瘤药，临床上主要用于治疗对格列卫(伊马替尼)耐药的慢性粒细胞性白血病。

• 中文名 尼洛替尼
• 外文名 nilotinib 
• CAS号 641571-10-0
• 分子式 C28H22F3N7O
• 分子量 529.51600

基本信息

　　【药品名称】:达希纳

结构式

　　【通 用 名】:尼洛替尼

　　【达希纳生产企业】:Novart来自is Pharma Stein AG

　　【达希纳规格】:200mg*28粒

　　强效精准的第二代酪氨酸激酶抑制剂，有效治疗产生耐药按掌脸的或不耐受的慢性髓性白血病患者。

　　在对现有治疗产生耐药的或者不耐受的费城染色体阳性慢性髓性白360百科血病患者中，达希纳的缓解率可达49% 。不会出现使用格列卫时出现的毒性反应。达希纳是一种新型的靶向肿瘤治疗药物，它对那些产生格列卫(伊马替尼)耐药或者不能耐受的慢性粒细胞白血病(CML)患者疗效显著。每天服用两次，达希纳(尼洛替尼)可以通过靶向性地作用于bcr-ab困排时料衡样笔氢往了l蛋白，来抑制含有异常染色想将难蒸乡烧律控轻体的癌细胞的产生。bcr-abl蛋白是由含有异常的费城染色价体故深体的细胞产生的，在患有CML的患者中，这种蛋白质被认为是致癌白细胞过度增殖的一个重要因素。

治疗原理

　　慢性粒细胞白血病是四种最常见的白血病之一，在世界上所有的白血病放就病例中大约占15%。如果不治疗，CML将在三到五年的时间里，从初期(慢性期)经过一个过渡期(加速期)发展到急变期，从而迅速致命。而对于慢性粒细胞白血病患者，诺华公司2001年推出的格列卫(Gleevec)具有很好的疗效。该药通过攻击CML癌症细胞中的异常蛋白质bcr-abl来进行治疗的。但诺华认为格列卫还有改进规老持的空间，终于研制出格列卫的更新产品--达希纳(尼洛替尼，Ta钱呼此sgina)。达希纳能更有效针对诱发癌症的bcr-abl基因及其变异基因。达希纳(尼洛替尼)的作用机理 诺华公司基于对格列卫(伊马替尼)bcr-abl复合物晶体结构的了解，合理设计了一种针对bcr-abl耐药突变的新型abl激酶抑制剂，在甲基哌啶部分加入新的结合基团，同时保但京留一个酞胺药效基团以保持对G1u286和AsP381的H键相互作用。这就是达希纳(尼洛替尼)，是一种高亲和力的以氨基嘧啶为基础的ATP竞争性抑制剂。体外研究显示，能够选择性抑制bcr-aLl自磷酸化，降低野生型bcr-aLl和格列卫耐药突变细胞的增殖和发限感高没约米组煤轻架育能力。达希纳(尼洛替尼)的使用效果 采用达希纳(尼洛替尼)治疗对于大多数晚期CML患者都是有效的。对于加速期的患者，总体血液学反应率(白细胞计数正常化)为72%，而细胞遗传学反应率(Ph染星真首色体减少或消失)为48%。在急变期患者中，这两种反应率分别为39%和27%。

　　Ⅱ期临床研究表秋帝自保敌被明，达希纳(尼洛替尼)对硫毛啊务46%的具有格列卫抗药性的病人有效，且县总识原衡文解胡副作用更小，通常不会出现使用格列卫治疗时常见的毒性反应(例如液体潴留、体表水肿、体重增加)。达希纳(尼洛替尼)的不良反应 研究人员认为，达希纳(尼洛替尼)在总体上可以被很好地耐受。其常见的不良事件包括骨髓抑制、一过性血间接胆红素升高症和皮疹。此外，研究人员还观察到，使用达希纳通常不会出现格列卫(伊马替尼)治疗时常见的降尼白棉运毒性反应(例如液体潴留、体表水肿、体重增加)，或者极罕见的胸腔和心包积液。