《 中药成分的胃肠转运造需与剂型设计》是2010年化学工业出版社出版的图书，作者是平其能。

• 书名 中药成分的胃肠转运与剂型设计
• 作者 平其能
• 类别 专业性图书
• 出版社 化学工业出版社
• 出版时间 2010年7月1日

内容简介

引创北多入凯看肥　　《中药成分的胃肠转运与剂型设计》是作者自2000来自年以来承担2项国家自然科学基金重点项目和相关应用基础研究项目，是在口服药物胃肠转运及剂型设计领域部分成果的总结。书中借鉴和分析了近十年生物药剂学研究的成果，提出了中药成分生物药剂学分类系统这一科学命题。

　　《中药成分的胃肠转运与剂型设计》分为七章:第一章突360百科出介绍生物药剂学分类系统的理论与实践基础，在药物研发中的重要作用以及中药成分胃肠转运研究概况;第二章介绍了影响吸命活混儿材收和代谢的胃肠因素，重点阐述近年来在肠转运器和肠代谢酶及其作用机制方面的进展，分析中药成分肠吸收及代谢的规律;第三章主要讨论药物理化性质研究的现代实验方法，结合生物药剂学分类系统设计中药口服南谁食装剂型的方案和技术相本木否整;第四章详细介绍了各种吸收促进剂的应用及作用机制;第五章介绍了常用的体内和离体的肠吸收、肠代谢、肝代谢以及胆汁排泄等动物研究实验方法及技术;第六章重点介绍近年发展迅速的Caco-2细胞模型、Calu-3细胞模型、脑星形细胞模型、MDCK细胞模型等的培养技术，以及在药物透过及代谢中的应用等;第七章针对中药除绍明程田殖议事五载带成分的生物药剂学性质，介绍了国内外(包括作者研究成果在内)的86个中药成分吸收与代谢及剂型设计研究的实例。

　　《中药成分的胃肠转运与剂型设计》适合新药研究开发人员，高训需需鲁举种念奏适等院校教学及相关专业师生阅读参考。

图书目录

　　第一章 发展中药成分的生物药剂学分类系统1

　　第一节 生物药剂学分类系统1

　　一、基本概议脸现调须洋念1

　　1 定义1

　　2 分类1

　　二、生物药剂学分类系统的意义2

　　第二节 生物药剂学分类系统的理论及实验基础3

　升对系蛋务法术积　一、溶解度、肠渗透性与吸收的关系3

　　二、药物的体外溶出与肠内释放4

　　三、体内外相关性6

　　四、溶出度与渗透系数7

　　1 溶出介质的选择宁道处7

　　2 肠渗透性数据的估计7

　　第三节 基于生物药剂学分类系统的新药生物豁免原则首成9

　　一、FDA生物豁免技术指导原则9

　　二、生物豁免研究的一般技弦甚够握酒术要求10

　　1 溶解乎县丰传增款度测定10

　　2 药物的请第斯端溶出特征及其溶出行为的相似性10

　　3 肠渗透性测定10

　　4 肠道外排转于民标难随乙运蛋白的影响10

　　5 胃肠道不稳定性11

　　6 肠渗透性试验方法的适应性11

　　三、生物豁免原则适用的范围12

　　四、对生物药剂学分类系统判定标准的发展13

　　1 溶解度13

　　教马2 溶出度13

　　3 体内外相关性14

　　4 生物豁免药物的类型15

　　五、食物与药物相互作用的研究15

　　第四节 生物药剂学分类系统的发展16

　　一掉修图学、生物药剂学药物配置分类系统16

　　1 定义与分类标准16

　　2 BDDCS与BCS结合预测药物消除途径18

　　3 对转运器酶相互作用的知均跳奏度始房酒眼轮预测18

　　4 对高脂食物与肠转运器相互作用的预测1专浓曾坚律裂四电9

　　二、其他发展中的生物药剂学分类系统20

　　1 定量生物药剂学分类系统(QBCS)20

　　2 PCS分类系统20

　　第五节 中药成分的生物药剂学分类系统21

　　一、研究中药成分生物药剂学分类系统的意义21

　　二、中药成分生物药剂学分类系统研究的内容22

　　1 吸收机制研究22

　　2 吸收部位研究23

　　3 胃肠蠕动的影响23

　　4 肠内代谢及肠壁细胞代谢24

　　5 外排蛋白在吸收过程中的作用24

　　6 剂型因素对转运的影响24

　　三、对发展中药成分生物药剂学分类系统的展望25

　　参考文献26

　　第二章 药物的吸收和代谢29

　　第一节 胃肠生理特点与药物吸收30

　　一、胃肠道的生理特点30

　　1 胃及其生理功能30

　　2 小肠及其生理功能32

　　3 大肠及其生理功能34

　　二、影响药物吸收的生理因素35

　　1 药物在胃肠道的吸收过程35

　　2 胃肠道液体的成分和特性36

　　3 胃排空36

　　4 通过小肠37

　　5 通过大肠37

　　6 肠肝循环与肠肠循环37

　　7 血流39

　　8 胃肠淋巴系统、派伊尔结和M细胞39

　　第二节 药物的胃肠吸收及转运机制41

　　一、药物的细胞间转运和细胞内转运41

　　二、药物通过生物膜的转运机制42

　　1 转运机制的分类42

　　2 膜转运的动力学特征44

　　三、胃肠道转运器45

　　1 药物内流转运器45

　　2 药物外排转运器54

　　第三节 系统前代谢和肠肝首过效应64

　　一、胃和肠腔中的代谢65

　　二、肠壁和肝脏的代谢65

　　1 Ⅰ相酶系统65

　　2 Ⅱ相酶系统69

　　第四节 剂型对改善吸收和代谢的作用72

　　一、前药和药物结合物73

　　1 经典前药设计73

　　2 靶向前药设计74

　　二、口服剂型设计的原理75

　　1 利用药物代谢或外排的饱和现象75

　　2 利用代谢酶或外排转运器的抑制剂76

　　3 利用具有酶或外排泵抑制作用的辅料77

　　4 利用脂质制剂78

　　三、非胃肠道给药剂型的应用81

　　参考文献82

　　第三章 改善生物利用度的剂型设计和制剂技术89

　　第一节 溶解度和溶出度的测定90

　　一、溶解度的测定90

　　1 平衡法90

　　2 合成法91

　　3 溶解度测定的影响因素91

　　二、溶出度的测定93

　　1 溶出度的研究现状93

　　2 中药制剂溶出度的研究94

　　3 建立溶出度与生物利用度相关性的一般性原则95

　　第二节 油水分配系数的测定97

　　一、油水分配系数与脂溶性97

　　二、油水分配系数与pH97

　　三、油水分配系数与口服吸收的关系98

　　第三节 人工生物膜在肠道透膜性研究中的应用99

　　一、脂质体/水模型99

　　二、平行人工膜渗透分析100

　　三、模拟生物膜/固定化磷脂膜色谱(MBC/IAMC)101

　　四、胶束液相色谱101

　　五、预测药物口服吸收的计算技术101

　　1 应用概况101

　　2 常用计算方法103

　　3 计算技术的发展105

　　第四节 BCS药物的剂型设计和制剂技术105

　　一、Ⅰ类药物制剂设计106

　　1 胃肠道生物黏附系统106

　　2 肠溶制剂107

　　3 结肠定位释药制剂107

　　二、Ⅱ类药物制剂设计109

　　1 成可溶性盐109

　　2 晶型110

　　3 增加药物颗粒的表面积110

　　4 载体高度分散113

　　5 磷脂复合物115

　　6 包合物116

　　7 微乳及自微乳117

　　8 聚合物胶束119

　　三、Ⅲ类药物制剂设计121

　　1 口服吸收促进剂121

　　2 微乳122

　　3 脂质制剂和油制剂123

　　4 脂质纳米载体123

　　5 生物黏附制剂125

　　四、非口服途径129

　　1 鼻腔给药129

　　2 注射给药129

　　3 经皮给药130

　　4 直肠给药131

　　第五节 脂质制剂的设计和制备131

　　一、生物药剂学药物配置分类系统与脂质制剂132

　　二、促进药物转运及抑制代谢的脂质辅料133

　　三、中药脂质制剂133

　　1 羟基红花黄色素A134

　　2 三七总皂苷135

　　四、脂质制剂的固体化135

　　1 脂质制剂固体化的优点135

　　2 脂质制剂的固体化技术137

　　3 固体化自微乳的剂型137参考文献138

　　第四章 口服吸收促进剂145

　　第一节 概述145

　　一、药物口服吸收的障碍145

　　二、克服吸收障碍的常用方法146

　　三、发展口服吸收促进剂的基本原则147

　　第二节 吸收促进剂的作用机制和评价148

　　一、细胞内途径与细胞间途径148

　　二、紧密连接的结构及功能149

　　三、紧密连接的干扰和调节150

　　1 紧密连接的干扰150

　　2 紧密连接的调节150

　　四、吸收促进剂的研究方法150

　　1 吸收促进剂的安全性及其细胞毒性150

　　2 细胞毒性的评价方法151

　　3 吸收促进作用的研究方法152

　　4 浓度和暴露时间对吸收促进剂作用的影响152

　　5 吸收促进剂的联合应用153

　　第三节 表面活性剂作为口服吸收促进剂154

　　一、阴离子表面活性剂155

　　1 十二烷基硫酸钠155

　　2 胆酸类表面活性剂155

　　3 癸酸钠156

　　4 月桂酸钠157

　　二、非离子表面活性剂157

　　1 麦芽糖苷157

　　2 聚山梨酯157

　　3 聚氧乙烯蓖麻油158

　　4 维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯159

　　5 甘油单油酸酯160

　　三、两性离子表面活性剂161

　　1 磷脂及其衍生物161

　　2 酰基肉碱162

　　第四节 聚合物作为口服吸收促进剂162

　　一、环糊精及其衍生物162

　　二、泊洛沙姆163

　　三、聚丙烯酸酯164

　　四、聚胺类164

　　五、巯基聚合物/还原型谷胱甘肽165

　　六、壳聚糖及其衍生物166

　　1 壳聚糖166

　　2 N三甲基壳聚糖166

　　3 N羧甲基壳聚糖167

　　第五节 氨基酸类及生物大分子口服吸收促进剂168

　　一、氨基酸类口服吸收促进剂168

　　1 非α氨基酸168

　　2 酰基化非α氨基酸168

　　3 SNAC169

　　4 吸收促进机制--Pgp途径170

　　二、细菌毒素170

　　三、蜂毒素171

　　四、凝集素171

　　五、细胞穿透肽172

　　第六节 其他口服吸收促进剂173

　　一、中药成分用作吸收促进剂173

　　1 冰片174

　　2 甘草174

　　3 丁香174

　　4 川芎提取物174

　　5 当归174

　　6 黄连174

　　7 冰糖174

　　二、芳香醇类175

　　三、钙螯合剂175

　　参考文献176

　　第五章 药物转运研究的动物实验方法182

　　第六章 药物转运研究的细胞模型方法231

　　第七章 中药成分各论271

　　中文索引466

　　英文索引475